Этмозин инструкция по применению

Этмозин инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N015321/01 от 30.10.03 — Отмена Гос. регистрации

Этмозин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этмозин

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
морацизин 100 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство. По классификации антиаритмиков Вогена-Вильямса морацизин относится к препаратам классов IA, IB и IC, но полностью не принадлежит ни к одному из них. Подавляет быстрый, направленный внутрь клетки транспорт ионов натрия через мембраны кардиомиоцитов. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает возбудимость, скорость проведения и автоматизм вследствие замедленного проведения в предсердно-желудочковом узле и системе Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия (ДПД) в волокнах Пуркинье, снижает также эффективный рефрактерный период (ЭРП), но в меньшей степени, чем ДПД, таким образом, отношение ЭРП/ДПД увеличивается. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (V max ), но не влияет на амплитуду потенциала действия или на максимальный диастолический потенциал.

Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV-узла или левого желудочка и в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение и только незначительно действует на продолжительность синусного цикла и на время восстановления активности синоатриального узла. Оказывает менее выраженное действие на наклон фазы 0 и более сильное влияние на ДПД и ЭРП, чем препараты класса IC.

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется полностью, C max в плазме достигается в течение 0.5-2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. В процессе метаболизма образуется по крайней мере до 26 метаболитов, только два из них могут быть фармакологически активными. Морацизин индуцирует свой собственный метаболизм через систему CYP в печени.

T 1/2 — 1.5-3.5 ч. Выводится в виде метаболитов с желчью — 56%, почками — 39%; менее 1% — в неизмененном виде. Отмечается некоторая кишечно-печеночная рециркуляция.

Показания активных веществ препарата Этмозин

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)
T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV-блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление сердечной недостаточности (одышка, периферические отеки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения.

Прочие: аллергические реакции, миалгия; редко — лихорадка.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения морацизина при беременности не проведено.

Имеются сообщения, что морацизин может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

C осторожностью следует применять при кардиогенном шоке, инфаркте миокарда (подострый период), постинфарктном кардиосклерозе, коронарокардиосклерозе, СССУ (время восстановления функции синусового узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная блокада синусового узла), AV-блокаде I степени, брадикардии, артериальной гипотензии, нарушении электролитного баланса — гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия (возможно изменение характера действия морацизина), при проведении электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), при печеночной и/или почечной недостаточности, кардиомегалии, выраженной гипертрофии миокарда, у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При выраженных нарушениях функции почек требуются коррекция режима дозирования и тщательное мониторирование.

С осторожностью применяют у пациентов с электрокардиостимулятором, поскольку риск вызываемых морацизином аритмий может увеличиваться. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина. Развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения.

Интервал после приема ингибиторов МАО и до начала приема морацизина должен составлять не менее 14 дней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, из-за возможного головокружения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия; с ингибиторами МАО — риск развития аритмогенного действия повышается значительно.

При одновременном применении с варфарином описан случай развития кровотечения.

Полагают, что при одновременном применении с дигоксином возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация морацизина в плазме крови; с теофиллином — повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

Показания к применению

Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия; аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН II-III ст., кардиогенный шок, инфаркт миокарда (подострый период), постинфарктный кардиосклероз, коронарокардиосклероз, СССУ, AV блокада I ст., брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, выраженная гипертрофия миокарда, одновременное назначение с ингибиторами МАО, беременность, период лактации, возраст (до 18 лет — эффективность и безопасность не изучалась).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в начальной дозе — 25-50 мг, 3-4 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг 3-4 раза в день. Высшая суточная доза — 600-900 мг, поддерживающая доза — 100 мг/сут.

Для купирования пароксизмальных тахикардий — в/в медленно, в течение 5-7 мин или в/м в разовой дозе 50-150 мг; максимальная суточная доза — 600 мг. Для в/м введения используют разведение 0.5% прокаином, для в/в введения — 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы. При снижении КК до 10 мл/мин и менее дозу уменьшают на 50-75%.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство. Блокирует "быстрые" Na+-каналы, снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм, замедляет проведение возбуждения через AV узел, по ножкам Гиса и волокнам Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период.

Снижает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), не влияя на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и ЛЖ, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков.

Не влияет на проводимость в SA узле, в предсердиях (у больных с уже имеющимися нарушениями возможно дальнейшее их снижение), незначительно удлиняет продолжительность синусового цикла и время восстановления активности SA узла.

Практически не действует на сократимость миокарда, МОК, ОПСС (способен вызывать небольшое повышение АД и ЧСС) и давление в легочной артерии. У лиц со сниженной сократимостью миокарда снижает УОК и МОК, сердечный индекс, повышает давление в легочных капиллярах и сопротивление сосудов малого круга кровообращения.

Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает слабое коронаролитическое, спазмолитическое, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Не влияет на ЦНС и концентрацию пролактина в крови.

Эффект развивается через 2 ч, достигает максимума к 6 ч и продолжается 10-24 ч.

Побочные действия

Со стороны ССС: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление СН (одышка, периферические отеки).

Со стороны нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, редко — повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатотоксичность.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения.

Прочие: аллергические реакции, миалгия, редко — лихорадка.Передозировка. Симптомы: рвота, вялость, обморочные состояния, кома, снижение АД, AV блокада, усиление проявлений СН, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, асистолию), диспноэ.

Лечение: если принято недавно — промывание желудка, мониторирование сердца, дыхания и функции ЦНС.

Особые указания

Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия; прекращать предшествующую антиаритмическую терапию до начала лечения морацизином в сроки равные, 1-2 T1/2 из плазмы. Во время лечения необходимо периодически проводить холтеровское мониторирование ЭКГ (из-за риска аритмогенного действия в течение 1 нед лечения, не зависящего от дозы); пробу с нагрузкой и/или программированную чреспищеводную электростимуляцию (оценить эффективность лечения и аритмогенное действие).

При желудочковой тахикардии эффективность морацизина сопоставима с хинидином и дизопирамидом; по сравнению с хинидином имеет лучшую переносимость.

Пропущенная доза — принять как можно скорее, если обнаружено в течение 4 ч; не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы. Некоторых больных, хорошо поддающихся лечению, можно переводить на прием препарата каждые 12 ч для облегчения соблюдения режима лечения. Частота возникновения головокружения и тошноты может увеличиваться с повышением дозы.

Следует соблюдать осторожность при любом хирургическом вмешательстве (включая хирургическую стоматологию) или неотложном лечении.

У больных старше 65 лет может потребоваться уменьшения дозы. Безопасность и эффективность у детей не определены. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проведено.

Нельзя вводить препарат под кожу (из-за раздражающего действия).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (интервал после приема ингибиторов МАО не менее 14 дней), др. антиаритмическими ЛС (усиление аритмогенного действия).

Циметидин замедляет метаболизм морацизина, повышая концентрацию в плазме на 40%.

При одновременном приеме повышает концентрацию теофиллина в крови.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
морацизина гидрохлорид 25 или 100 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар; кальция стеарат; магния карбонат; титана двуокись (Е 171); кремния двуокись; мука пшеничная; воск пчелиный; краситель хинолиновый желтый (Е 104); краситель солнечный желтый FCF (Е 110)

во флаконах пластиковых по 50 шт. или в полиэтиленовых мешках по 8 кг; в емкости 1 мешок.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Блокирует «быстрые» натриевые каналы, стабилизирует мембраны кардиомиоцитов. Снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм вследствие замедленного проведения через AV узел и систему Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации, не влияет на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и левого желудочка, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение, оказывает незначительное действие на продолжительность синусового цикла и на время восстановления активности синоатриального узла.

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , абсорбция замедляется при приеме через 30 мин после еды. Сmax в крови достигается в течение 0,5–2 ч. Связывание с белками крови составляет 90–95%. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием до 26 метаболитов (два из них фармакологически активны). Индуцирует свой собственный метаболизм через систему цитохрома Р450. Т1/2 составляет 1,5–3 ч (при однократном приеме – 1,5 ч, при курсовом – до 3 ч). 56% препарата в виде метаболитов выводится с желчью, 39% — почками. В небольшой степени подвергается повторному всасыванию.

Показания препарата Этмозин

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизм мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта ( WPW-синдром ), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II-III степени, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, выраженная артериальная гипотензия, нарушение функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует).

С особой осторожностью — кардиомегалия (повышается риск аритмогенного действия), тяжелая хроническая сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния и повышение риска аритмогенного действия), ИБС и инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение функции печени (уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 , в таких случаях рекомендуется применять более низкие дозы и вести тщательный мониторинг состояния больного), гипокалиемия, гиперкалиемия и/или гипомагниемия (возможно изменение характера действия препарата, перед началом лечения необходимо устранить нарушение солевого баланса), синдром слабости синусного узла, т.к. время восстановления функции синусного узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная «остановка» синусного узла.

С осторожностью применять у пациентов с электрокардиостимулятором. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина (развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гиперестезия или парестезия, тревожность, нарушение сна, усталость и слабость, амнезия, шум в ушах, дизартрия, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, одышка, аритмогенный эффект, мерцательная аритмия, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, понижение и повышение АД и брадикардия (при приеме высоких доз).

Со стороны респираторной системы: кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко — гепатотоксическое действие, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: боль в руках и ногах, периферические отеки, редко – лихорадка, аллергические реакции.

Взаимодействие

При одновременном применении с др. антиаритмическими средствами усиливается риск аритмогенного действия. Несовместим с ингибиторами МАО (риск аритмогенного действия), барбитуратами.

Дигоксин может усиливать угнетающее влияние Этмозина на проводящую систему сердца, пропранолол усиливает эффект Этмозина, циметидин повышает концентрацию этмозина в крови (при одновременном применении необходимо снизить дозу Этмозина).

Этмозин повышает концентрацию теофиллина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта и переносимости. Этмозин принимают каждые 8 ч, разделив суточную дозу на 3 равные части, обычно суточная доза составляет 600–800 мг.

При выраженных нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования и тщательный мониторинг состояния больного.

Сначала подбирают хорошо переносимую дозу, затем увеличивают ее до достижения оптимального эффекта. До назначения препарата и при подборе доз используют контроль ЭКГ , Холтеровское мониторирование ЭКГ , тест с упражнениями и программную электрическую стимуляцию. У пациентов, которые хорошо переносят препарат, возможна длительная терапия.

Передозировка

Симптомы: нарушение проводимости, выраженное понижение АД , развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, блокада синусного узла, аритмия ( в т.ч. узловая брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия), рвота, вялость, кома, обморок, диспноэ.

Меры предосторожности

Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы, при длительном приеме — контролировать функцию печени.

До начала лечения Этмозином необходим 2-недельный перерыв после приема ингибиторов МАО . На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя, а также от управления транспортными средствами. Следует соблюдать осторожность пациентам, у которых проявляется побочное действие со стороны ЦНС (головокружение, усталость, головная боль).

Производитель

АО «Олайнский химико-фармацевтический завод »Олайнфарм«, Латвия.

Условия хранения препарата Этмозин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Этмозин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также:  Стрептококк у новорожденного
Ссылка на основную публикацию
Adblock detector