Товиаз инструкция по применению цена отзывы аналоги

Товиаз инструкция по применению цена отзывы аналоги

Товиаз: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Toviaz

Код ATX: G04BD11

Действующее вещество: фезотеродин (Fesoterodine)

Производитель: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Эйсика Фармасьютикалз, ГмбХ) (Германия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 620 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые; в дозировке 4 мг – светло-голубого цвета, с гравировкой «FS» на одной стороне; в дозировке 8 мг – голубого цвета, с гравировкой «FT» на одной стороне; на поперечном разрезе видно ядро белого цвета (7 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 3 или 8 блистеров и инструкция по применению Товиаза).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: фезотеродина фумарат – 4 или 8 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлактоза-100, глицерил дибегенат или глицерил трибегенат, гипромеллоза (метоцел К4М), гипромеллоза (метоцел К100), тальк, ксилитол;
  • пленочная оболочка: дозировка 4 мг – Опадрай светло-голубой II 85G20426 (титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк, макрогол-3350, лецитин соевый, индигокармин алюминиевый лак); дозировка 8 мг – Опадрай голубой II 85G20427 (титана диоксид, лецитин соевый, макрогол-3350, поливиниловый спирт, тальк, индигокармин алюминиевый лак).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фезотеродин является конкурентным специфическим антагонистом мускариновых рецепторов. Попадая в организм, быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного, являющегося основным фармакологически активным метаболитом, который определяет активность фезотеродина.

Препарат снижает количество мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, а также увеличивает средний объем при мочеиспускании.

Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря вызывает сокращение детрузора. Фезотеродин подавляет эти рецепторы в мочевом пузыре. Предполагается, что именно этот механизм действия вызывает развитие соответствующих фармакологических эффектов.

В терапевтических дозах фезотеродин увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора, также он способствует увеличению емкости мочевого пузыря. Эти эффекты пропорциональны дозе Товиаза.

Товиаз не влияет на интервал QT на электрокардиограмме.

Фармакокинетика

Поскольку фезотеродин подвергается быстрому и интенсивному гидролизу неспецифичными эстеразами, в плазме крови он не определяется.

Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После приема Товиаза внутрь (однократного или многократного) в диапазоне доз 4–28 мг плазменные концентрации 5-гидроксиметилового производного увеличиваются пропорционально дозе. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 5 часов. Терапевтические концентрации достигаются уже после первого приема препарата. Фезотеродин не кумулирует в организме при многократных приемах.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбуминами и альфа1-кислым гликопротеином) активного метаболита составляет приблизительно 50%.

После гидролиза фезотеродина активный метаболит в дальнейшем метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 до карбокси-N-дезизопропилированного, N-дезизопропилированного и карбоксилированного метаболитов, которые не имеют значимой антимускариновой активности.

Средние значения Сmах и AUC (площади под кривой «концентрация – время») активного метаболита примерно в 1,7 и 2,1 раза выше у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами изофермента CYP2D6, по сравнению с быстрыми метаболизаторами.

Препарат выводится в основном (около 70%) через почки: активный метаболит – 16%, карбокси-N-дезизопропилированный метаболит – 18%, карбоксилированный метаболит – 34%, N-дезизопропилированный метаболит – 1%. Примерно 7% экскретируется через кишечник.

Конечный период полувыведения (Т½) активного метаболита – около 7 ч.

Фармакокинетика Товиаза в особых случаях:

  • пожилой возраст и пол: изменения в фармакокинетических параметрах в зависимости от возраста и пола пациента не выявлены, поэтому коррекция режима дозирования не требуется;
  • детский возраст: действие препарата у детей не исследовалось;
  • функция печени: при нарушениях средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлд – Пью) в 1,4 раза увеличивается Сmах, в 2,1 раза – AUC. Фармакокинетика препарата при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась;
  • функция почек: при нарушениях легкой и средней степени тяжести [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] в 1,5 раза возрастает Сmах, в 1,8 раза – AUC, при тяжелых нарушениях (КК
Читайте также:  Лечение воспаления у мужчин

Показания к применению

Симптоматическая терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря (частого мочеиспускания и/или императивных позывов на мочеиспускание, и/или императивного недержания мочи).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к арахису, сое или любому из компонентов препарата.

— заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся замедленной эвакуацией содержимого желудка.

— тяжелая печеночная недостаточность (класса С по классификации Чайлд-Пью).

— совместный прием фезотеродина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 пациентами с тяжелым или умеренным нарушением функции печени или почек.

— язвенный колит, токсический мегаколон.

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав таблеток препарата входит лактоза).

С осторожностью назначают лечение препаратом:

— При обструктивных заболеваниях мочевыводящей системы, приводящих к развитию задержки мочи (например, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы).

— При обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (например, пилоростеноз).

— При гастроэзофагеальном рефлюксе и/или при параллельном приеме препаратов, которые могут вызвать или усилить проявления эзофагита (например, пероральных бисфосфонатов).

— При снижении моторики желудочно-кишечного тракта; нейропатии; контролируемой закрытоугольной глаукоме.

— При нарушении функции печени.

— При нарушении функции почек.

— У пациентов, принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4 средней и высокой активности (при комбинировании указанных выше факторов (нарушение функции почек, нарушение функции печени, прием ингибиторов изофермента CYP3A4) возможно дополнительное увеличение экспозиции и дозозависимое повышение риска развития побочных эффектов, обусловленных блокадой М-холинорецепторов).

— При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6.

— Как и другие М-холиноблокаторы, фезотеродин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих риск удлинения интервала QT (например, при гипокалиемии, брадикардии и параллельном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT) и при наличии сопутствующей патологии со стороны сердца (в частности, ишемии миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности). Это особенно важно при параллельном приеме препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая жидкостью.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 2 таблеток (8 мг) 1 раз в сутки в зависимости от индивидуального ответа на лечение. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 8 мг.

Полный терапевтический эффект развивается в период между 2-8 неделей регулярного приема препарата. Таким образом, следует оценивать эффективность лечения через 8 недель терапии.

У пациентов с нормальной функцией печени и почек при совместном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 суточная доза препарата не должна превышать 4 мг 1 раз в сутки. При параллельном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 средней активности перед увеличением дозы следует оценить индивидуальный ответ и переносимость препарата.

Нарушение функции почек и печени

Необходим индивидуальный подбор дозы препарата для пациентов с нарушением функции печени или почек в отсутствие или в присутствии ингибиторов изофермента CYP3A4 средней и высокой активности.

Читайте также:  Чесночный запах выделений у женщин

Фармакологическое действие

Фезотеродин — конкурентный, специфический антагонист мускариновых рецепторов; снижает число мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, увеличивает средний объем при мочеиспускании. Не изменяет интервал QT на ЭКГ.

Препарат быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного — основного фармакологически активного метаболита, определяющего активность фезотеродина.

Побочные действия

Наиболее часто встречаются следующие нежелательные реакции: сухость в полости рта, запор, сухость глаз и диспепсию.

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия 1 таб.
фезотеродин 8 мг

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный ингибитор м-холинорецепторов. После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина.

Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря индуцирует сокращение детрузора. Фезотеродин ингибирует указанные рецепторы в мочевом пузыре, что, как предполагается, что приводит к развитию соответствующих фармакологических эффектов.

Показано, что клиническое применение фезотеродина увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора и увеличивает емкость мочевого пузыря. Эти эффекты усиливаются пропорционально увеличению дозы.

Фармакокинетика

После приема внутрь фезотеродин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидролиза при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидрокситолтеродина, поэтому фезотеродин не определяется в плазме. Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После однократного или многократного приема внутрь в дозах от 4 мг до 28 мг, концентрация активного метаболита в плазме возрастает пропорционально дозе. C max в плазме достигается приблизительно через 5 ч.

После многократного приема внутрь кумуляция не наблюдается.

C max и AUC активного метаболита увеличиваются пропорционально дозе и у лиц с быстрым CYP2D6-метаболизмом значения этих параметров меньше, чем у лиц с медленным CYP2D6-метаболизмом.

Связывание активного метаболита с белками плазмы составляет около 50%, преимущественно с альбумином и альфа 1 -кислым гликопротеином. При в/в инфузии активного метаболита V d в равновесном состоянии составляет 169 л.

Активный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму в печени с образованием карбокси-, карбокси-N-дезизопропил- и N-дезизопропилметаболитов двумя главными путями при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Ни один из этих метаболитов не имеет значения для развития м-холинолблокирующей активности фезотеродина.

Конечный T 1/2 составляет составляет приблизительно 7 ч. Выводится с мочой в виде активного метаболита (70%), карбоксиметаболита (34%), карбокси-N-дезизопропилметаболита (18%) и N-дезизопропилметаболита (1%), с калом — в небольшом количестве (7%).

Показания

Противопоказания

Задержка мочи, задержка эвакуации пищи из желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к фезотеродину.

Дозировка

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 8 мг 1 раз/сут.

Не следует превышать дозу 4у мг/сут у пациентов с нарушением функции почек при КК Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях – синдром раздраженного кишечника.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: кашель, сухость глотки.

Со стороны органа зрения: сухость глаз, затуманенное зрение.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд.

Аллергические реакции: ангионевротический отек с обструкцией дыхательных путей, отек лица, крапивница.

Читайте также:  Никсар инструкция цена

Со стороны ЦНС : головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация; в единичных случаях – пролонгирование интервала QTcна ЭКГ.

Общие реакции: периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении фезотеродина с другими м-холиноблокаторами, которые вызывают сухость во рту, запоры, задержку мочи и другие антихолинергические эффекты, возможно повышение частоты и/или тяжести таких эффектов. Антихолинергические средства способны нарушать абсорбцию при одновременном применении с некоторыми препаратами в связи с антихолинергическим действием на моторику ЖКТ.

Фезотеродин в дозах более 4 мг не рекомендуется применять у пациентов, получающих сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол и кларитромицин. При одновременном применении кетоконазола и фезотеродина происходит увеличение C max и AUC 5-гидроксиметил толтеродина, активного метаболита фезотеродина, почти в 2 раза.

Умеренные ингибиторы CYP3A4 не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику фезотеродина. При одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицином, флуконазолом, дилтиаземом, верапамилом и грейпфрутовым соком) коррекция дозы не требуется.

При одновременном применении фезотеродина в дозе 8 мг и индуктора CYP3A4 рифампина в дозе 600 мг 1 раз/сут C max и AUC активного метаболита фезотеродина уменьшается приблизительно на 70% и 75% соответственно, при этом T 1/2 активного метаболита не меняется.

У лиц с пониженным CYP2D6-метаболизмом при максимальном ингибировании CYP2D6 C max и AUC активного метаболита фезотеродина увеличивается в 1.7 и 2 раза соответственно. При одновременном применении с ингибиторами CYP2D6 коррекция дозы не требуется.

Особые указания

При развитии ангионевротического отека фезотеродин следует отменить и немедленно начать соответствующую терапию. В некоторых случаях ангионевротический отек развивается после первой дозы.

С осторожностью следует применять фезотеродин у пациентов с клинически значимым сужением выхода из мочевого пузыря, т.к. существует риск задержки мочи; у пациентов с уменьшением моторики ЖКТ (например, при тяжелом запоре); у пациентов, получающих лечение по поводу закрытоугольной глаукомы, и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск; у пациентов с миастенией.

Следует контролировать состояние пациентов для выявления симптомов антихолинергических эффектов со стороны ЦНС, особенно в начале лечения и после увеличения дозы. При развитии подобных эффектов можно уменьшить дозу или отменить фезотеродин.

Не рекомендуется применять фезотеродин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. у данной категории пациентов фезотеродин не изучен.

Не рекомендуется применять фезотеродин в дозе более 4 мг у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, кларитромицин).

При одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, с эритромицином, флуконазолом, дилтиаземом, верапамилом и грейпфрутовым соком) коррекция дозы фезотеродина не требуется.

Влияние слабых ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, циметидина) в клинических исследованиях не изучалось, однако следует ожидать некоторого фармакокинетического взаимодействия, хотя и менее выраженного, чем при применении с умеренными ингибиторами CYP3A4.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых после приема фезотеродина возникает головная боль, головокружение или сонливость следует воздержаться от вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения фезотеродина при беременности и в период лактации не проводилось.

Не рекомендуется применять фезотеродин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли фезотеродин с грудным молоком у человека.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector