Трипторелин инструкция по применению

Трипторелин инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Трипторелин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Трипторелин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Трипторелин

Противоопухолевое гормональное средство, синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона ( ГнРГ ) .

Фармакология

При начальном или прерывистом применении стимулирует высвобождение передней долей гипофиза ЛГ и ФСГ . В связи с этим в первые несколько дней терапии отмечается транзиторное повышение уровня эстрогенов и тестостерона. В последствии блокирует высвобождение гипофизом гонадотропных гормонов — ЛГ , ФСГ , уменьшает содержание андрогенов и эстрогенов в крови. Трипторелин обладает бóльшей активностью, чем естественный гормон. Максимальный эффект развивается на 3–4 неделе (полностью останавливается инкреция гонадотропинов — ЛГ и ФСГ , продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы, продукция андрогенов — до посткастрационного состояния). После прекращения лечения физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или общую репродуктивную способность у крыс при ежедневном введении животным доз, превышающих рекомендованную терапевтическую дозу для человека (в пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 2 и 16 раз, или 20 мкг/кг. Кроме того, не было отмечено побочных эффектов в F1 поколении потомства. Исследований по оценке влияния трипторелина на фертильность у самцов крыс не проведено.

Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови (200–500 нг/мл) в течение 30 дней после однократного введения. Биодоступность при в/м введении — 38,8%, при п/к — 69%. Tmax после п/к введения — 1 ч. После в/в введения 0,5 мг трипторелина кажущийся объем распределения у здоровых мужчин-добровольцев — 30–33 л. Не связывается с белками плазмы. Метаболизм трипторелина у человека неизвестен, метаболитов не выявлено. Общий плазменный Cl (162 мл/мин) состоит из быстрого и медленного компонентов. Элиминируется в 3 раза медленнее природного гонадотропин рилизинг-гормона (низкая скорость биотрансформации). После в/в введения 0,5 мг трипторелина у мужчин с нормальной функцией почек ( Cl креатинина 150 мл/мин) T1/2 — 2,81 ч, при Cl креатинина 40 мл/мин — 6,56 ч, при Cl креатинина 9 мл/мин — 7,65 ч. У мужчин с нарушением функции печени и среднем Cl креатинина 90 мл/мин — 7,58 ч.

Применение вещества Трипторелин

Эндометриоз (подтвержденный лапароскопически при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства), миома матки (для уменьшения размеров перед хирургическим удалением), симптоматическое лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (альтернатива хирургической кастрации, для подавления секреции тестостерона), раннее половое созревание, программа экстракорпорального оплодотворения, гипогонадотропная аменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аналогам ГнРГ), у мужчин — гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после простатэктомии, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей; у женщин — остеопороз (повышенный риск развития или клинические проявления).

Ограничения к применению

Поликистоз яичников (при использовании в программе ЭКО).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено) и в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли трипторелин в грудное молоко).

Показано, что трипторелин токсичен для материнского организма и проявляет эмбриотоксические свойства при введении крысам в дозах, превышающих рекомендованные для человека (в пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 0,8 и 8 раз. Фетотоксических и тератогенных свойств не зафиксировано.

Читайте также:  Карбункул на спине фото

У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам в период лечения необходимо использовать для контрацепции негормональные методы.

Побочные действия вещества Трипторелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, астения, ощущение усталости, парестезия, нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, запор или диарея, анорексия, повышение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия.

Со стороны мочеполовой системы: симптомы, связанные с понижением уровня половых гормонов в крови, в т.ч. у мужчин — приливы крови к лицу, снижение либидо, импотенция, уменьшение размера яичек, гинекомастия; у женщин — «мажущие» выделения или сухость слизистой оболочки влагалища, снижение либидо, боль во время полового акта, приливы крови к лицу с профузным потоотделением.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костной ткани.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд в месте введения, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Прочие: временное усиление симптомов ( в т.ч. артралгия, прогрессирование гематурии или нарушения мочеиспускания), преходящая гипертензия, анемия, отечность ног.

Передозировка

В случае передозировки необходимо немедленно прекратить лечение трипторелином и провести соответствующую симптоматическую терапию.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Трипторелин

В ходе курса обязателен контроль плазменного уровня половых гормонов (у мужчин и женщин), концентрации PSA (простатспецифический антиген) у мужчин, с помощью УЗИ — размеров миомы (быстрое уменьшение объема матки по сравнению с размерами миомы может вызвать кровотечение и сепсис).

Менструация обычно наступает через 3 мес после последней инъекции депо-формы, но в некоторых случаях позже.

У мужчин в начале лечения возможно повышение уровня тестостерона в крови, поэтому в течение первых недель лечения рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов, особенно при метастазах в области позвоночника и у больных, страдающих нарушением мочеиспускания, при необходимости — симптоматическая терапия.

В данной статье рассмотрим описание и инструкцию по применению к "Трипторелину". Наиболее эффективным и действенным веществом для борьбы даже с самыми тяжелыми патологиями репродуктивной системы как у мужчин, так и у женщин, считается трипторелин. На основе этого вещества производится ряд препаратов. У трипторелина находится довольно много противников и сторонников.

Формы выпуска

На сегодняшний день препарат производится только в форме лиофилизата для растворов. Существует несколько разновидностей препарата в зависимости от концентрации трипторелина. В дозировке 11,25 мг и 3,75 мг вещество используется для введения внутримышечно. Дозировка 0,1 мг применяется для подкожного введения.

Состав

В препаратах основным действующим компонентом является трипторелина памоат. Вещество обладает выраженным фармакологическим и лечебным эффектом. В качестве растворителя для лиофилизата выступает физраствор или маннитол, в зависимости от дозировки препарата.

Свойства

Согласно инструкции по применению трипторелин представляет собой с биологической точки зрения синтетический аналог гормона ГнРГ, который вырабатывается гипоталамусом. Данный гормон воздействует на гипофиз, который, в свою очередь, ответственен за производство половых гормонов. Таким образом происходит процесс регуляции работы женских и мужских органов репродуктивной системы, а именно, яичек, матки, яичников и предстательной железы.

"Трипторелин" оказывает выраженное антигонадотропное и противоопухолевое действие. Он оказывает эффект при лечении некоторых патологий органов половой системы. При бесплодии на фоне приема "Трипторелина" происходит подавление синтеза лютеинизирующего гормона, который негативно воздействует на процесс овуляции. Таким образом значительно увеличивается шанс зачать ребенка.

Читайте также:  Открыт зев шейки матки при беременности

При выявленном раке простаты использование "Трипторелина" обнуляет уровень тестостерона в мужском организме, что позволяет повысить эффективность противораковой терапии и предотвратить рост новообразования.

Показания

Как указывает инструкция по применению к "Трипторелину", его влияние на организм напрямую зависит от используемой концентрации препарата. Инъекции с дозировкой 0,1 мг показаны при лечении бесплодия. Такая концентрация трипторелина способствует активации работы яичников, а также стимулирует процесс овуляции при экстракорпоральном оплодотворении.

3,75 мг трипторелина используется при лечении рака предстательной железы у мужчин, а также при фибромиоме матки, эндометриозе генитального и экстрагенитального типа, преждевременном половом созревании и протоколах ЭКО.

Дозировка 11,25 мг трипторелина назначается только в крайних случаях, когда речь идет о тяжелых формах рака простаты, а также при хронической форме эндометриоза. При использовании препарата значительно возрастают шансы пациента на полное выздоровление.

Также в продаже можно найти препарат пролонгированного действия "Трипторелин лонг". С инструкцией по применению к нему лучше ознакомиться заранее.

Противопоказания

Противопоказания для использования "Трипторелина" обусловлены состоянием пациента, а также индивидуальными особенностями каждого организма.

В случае с мужчинами, противопоказанием для применения препаратов на основе трипторелина будут:

  1. Гормононезависимая форма рака предстательной железы.
  2. Проведенная операция по удалению яичек.

Для женщин противопоказания выглядят следующим образом:

  1. Беременность.
  2. Лактация.
  3. Поликистоз яичников.

С осторожностью используется препарат при остеопорозе и на фоне индивидуальной непереносимости.

Инструкция по применению "Трипторелина"

Кратность введения "Трипторелина" и продолжительность терапии зависят от показаний для его использования. В коротких и длинных протоколах ЭКО препарат используется в дозировке 0,1 мг под строгим врачебным контролем. "Трипторелин" вводится по одной ампуле ежедневно со второго дня менструального цикла. Продолжительность использования зависит от индивидуальных особенностей организма женщины.

В дозировке 11,25 мг препарат вводится один раз в 90 дней. Мужчинам "Трипторелин" в такой дозировке может вводится в любой момент, в случае с женщинами использование препарата допускается только в первые пять дней цикла менструации. Продолжительность терапии составляет одно-два введения. Инструкция по применению к препарату "Трипторелин" это подтверждает.

Наиболее распространено использование средства в дозировке 3,75 мг. Инъекции вводятся один раз в 30 дней. Этого достаточно для обеспечения организма активными веществами.

  1. Рак простаты. Препарат назначается для введения один раз в четыре недели. В данном случае используется дозировка 3,75 мг. Продолжительность приема зависит от получаемого во время лечения положительного результата.
  2. Эндометриоз. "Трипторелин" вводится в первые пять дней цикла менструации. Следующая инъекция осуществляется спустя четыре недели. В общей сложности продолжительность лечения не должна превышать полгода. Нельзя совмещать использование "Трипторелина" с приемом оральных контрацептивов. Вещество провоцирует искусственный климакс в процессе проведения терапии эндометриоза. Цикл восстанавливается после прекращения инъекций. При рецидивирующей форме повторный курс "Трипторелином" не проводится.
  3. Преждевременное половое созревание. Подросткам препарат назначается один раз в четыре недели. Разовая дозировка должна определяться лечащим врачом с учетом веса и возраста пациента. При весе более 20 кг вводится 3,75 мг, при меньшей массе тела разовая дозировка уменьшается в два раза. Курс лечения зависит от скорости нормализации состояния пациента.
  4. Фибромиома матки. Инъекции вводятся один раз в месяц в течение пяти дней от начала цикла менструации. Терапия проводится не более трех месяцев.
Читайте также:  Жжение ноги от колена до ступни

Что еще нам сообщает инструкция по применению к "Трипторелину"?

Побочные эффекты и передозировка

На фоне инъекционного введения средства возможны следующие побочные реакции:

  1. Нервная система: нарушенный сон, боль в голове, резкие перемены настроения, состояние депрессии, раздражительность, утомляемость, астения, нарушение зрительной функции, парестезия.
  2. Органы желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, диарея, ожирения или анорексия, повышенная активность печеночных трансминаз, гиперхолестеринемия.
  3. Мочеполовая система: у мужчин наблюдается снижение либидо, приливы крови к лицу, импотенция, гинекомастия, уменьшение размеров яичек; у женщин может появиться сухость слизистой влагалища, мажущие выделения, болезненность во время полового акта, снижение либидо, приливы.
  4. Опорно-двигательная система: болезненные ощущения в области спины, миалгия, деминерализация тканей костных структур.
  5. Аллергия: сыпь на коже, гиперемия, зуд, анафилактический шок.
  6. Другие: анемия, отечность ног, преходящая гипертензия.

На данный момент не было выявлено случаев передозировки препаратами на основе трипторелина. Пациенты отзываются о веществе, как об относительно безопасном. Препараты не оказывают влияния на способность управлять автомобилем и концентрацию внимания в целом.

Это указано в инструкции по применению к "Трипторелину" 3, 75. Отзывы представлены ниже.

Аналоги

Современный фармацевтический рынок готов представить лишь несколько препаратов на основе трипторелина:

  1. «Декапептил».
  2. «Диферелин».
  3. «Трипторелин Лонг».

Кроме того, в аптеках можно найти аналогичные по воздействию на организм препараты, в состав которых входит другое активное вещество:

Инструкция по применению к аналогам "Трипторелина" в статье не рассматривается.

Отзывы

Отзывы о препаратах на основе трипторелина довольно противоречивы, от крайне отрицательных, до восторженно-положительных. Воздействие на организм пациента данного вещества индивидуально и не всегда предсказуемо. Женщины в большинстве случаев отмечают положительную динамику на фоне инъекций трипторелина. Однако почти все отмечают развитие нежелательных реакций, особенно со стороны гормональной системы, таких как раздражительность, усталость, набор веса и т. д. Но все пациентки сходятся во мнении, что проведение такой сложной медикаментозной терапии предпочтительней, чем хирургическое вмешательство.

Мужчины не менее противоречиво отзываются об использовании препаратов на основе трипторелина. Существенным недостатком терапии данным веществом является его стоимость. Цена на семь флаконов в среднем варьируется, начиная от 5 тысяч рублей. Однако при использовании раз в месяц многие считают эту цену приемлемой, особенно с учетом положительной динамики в лечении.

Таким образом, главными недостатками препаратов называются частые побочные реакции, а также низкая эффективность в определенных случаях.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к "Трипторелину" 3,75 мг.

Цена Трипторелин и наличие в аптеках города

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 17.10.2019 в 08:07 — время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector